این دسته از داروها عمدتاً برای رفع حالات آلرژی و تنگی نفس به کار می روند.
اما گاهی برخی از آنها به عنوان ضد تهوع و یا داروی خواب آور و یا حتی برخی به عنوان عامل کمکی در اثر ضد درد و بیهوش کننده پیش از عمل های جراحی هم کاربرد دارند.
هیستامین عاملی است در بدن که هنگام مواجهه با آلرژن ها ترشح می شود و موجبات واکنش های التهابی و حساسیتی (از جمله خارش پوست یا چشم یا بینی، آبریزش از چشم و بینی و گاهی انقباض راه های هوایی) را فراهم می آورد.
این داروها با مهار کردن گیرنده های نوع 1 این ماده در بدن، اثرات آن را کاهش می دهند.
از عوارض مهم و بسیار شایع این داروها (هم نوعی خوراکی و هم نوع تزریقی شان)، خواب آلودگی و گیجی است که لازم است بیمار حتماً پس از مصرف آنها از رانندگی و کار با دستگاههایی که نیاز به هوشیاری کامل دارد بپرهیزد.
از آثار جانبی شایع آنها می توان به غلیظ شدن ترشحات تنفسی بیمار هم اشاره کرد.